Una prometedora alternativa a los analgésicos opioides

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Scientific article
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Ding, Huiping, Norikazu Kiguchi, Dennis Yasuda, Pankaj R Daga, Willma E Polgar, James J Lu, Paul W Czoty, Shiroh Kishioka, Nurulain T Zaveri, and Mei-Chuan Ko. "A Bifunctional Nociceptin and Mu Opioid Receptor Agonist Is Analgesic without Opioid Side Effects in Nonhuman Primates." Science Translational Medicine 10, no. 456 (2018):
Original Language

Inglés

Keywords
addiction
opioids
pain management
prescription pain medication

Una prometedora alternativa a los analgésicos opioides

Hay un creciente problema del uso indebido de opiáceos de prescripción, adicción a los opiáceos y sobredosis. Esto pone de relieve la crucial necesidad de encontrar una medicación alternativa libre de adicción que puede utilizarse para tratar el dolor severo.

Los investigadores están probando un nuevo compuesto, llamado en-121, que puede tener potencial como un igual de eficaces aún medicamentos para aliviar el dolor nonaddictive. Los científicos también sugieren que el nuevo compuesto puede tener potencial como una alternativa de tratamiento para la adicción a opiáceos.

Los investigadores de Astraea Therapeutics han desarrollado el compuesto que se unirá a los receptores opiáceos mu (MOR). Sin embargo, a diferencia de otros opioides, en 121 también se une a receptores opioides otro llamado el receptor de péptidos (NOP) nociceptin/orphanin de FQ. Esta interacción particular mejora la capacidad de en-121 para aliviar el dolor y los bloques de efectos secundarios no deseados.

Hasta ahora se han realizado ensayos utilizando a primates demostrando después de la administración de en-121, que dolor del mono se suprime totalmente los resultados. Los monos también mostraron poca inclinación a autoadministrarse en-121, lo que sugiere hay poca motivación para abusar de la medicación.

En general los resultados en primates no humanos sugieren en 121 puede ofrecer acción terapéutica para el alivio del dolor seguro y eficaz y el tratamiento del abuso de opiáceos de prescripción.